伊维菌素制剂在动物医学中的研究

张祎娜

（河北省廊坊市固安县农业农村局，河北固安 065500）

伊维菌素是一种高效、广谱、安全的抗寄生虫药物，一次投药可同时驱杀体内外寄生虫，为减少投药次数，节省劳动成本，更好地发挥此种药物的优点，对这种优良药物剂型的研究开发成为当前兽药界的热门课题，作者主要从纵向就伊维菌素制剂的研究状况及其在临床中的应用问题综述如下。

1 伊维菌素基本特点

伊维菌素原料药物通常是白色或者谈黄色结晶粉末，没有味道，因为分子结构中具有比较强烈的亲脂基团，自身脂溶性较高，可溶于有机溶剂中的物质通常可以分为甲醇、乙醇和丙酮等，与水不相溶，但是自身溶液因为受到光线便于讲解。伊维菌素属于一种十六元环内部存在的大环内酯类抗生素基本结都是位于碳16位置上的大脂环和是取代基团上，也就是在C-2和C-8位置上，C-13上的双糖基也存在一些，还有C-17和C-18上的酮基也存在。伊维菌素是一种借助天然阿维菌素嫘祖当作母体对自身结构进行改造一种有效成果，存在更好的高效性和安全性，并且内部不容易产生耐药性，一次性投药可以杀死动物体内很多寄生虫，具备很多优势，是现在医学抗寄生虫药物中最有效的研究成果。可以杀死各种线虫以及节肢动物体内的寄生虫，但是并不能杀死灭虫卵，对吸虫和绦虫无效，可以将伊维菌素使用在马、羊、猪、狗等各种动物胃肠道内寄生虫疾病治疗中。

2 伊维菌素制剂的研究现状

2.1 制剂发展史

原料药与制剂的发展，经过了几个时期：第一阶段：传统药物剂型，如溶液剂、片剂、注射剂等；第二阶段：缓释剂和前体药物，如缓释片、缓释胶囊；第三阶段：控释制剂如控释片剂、控释胶囊、透皮吸收剂等；第四阶段：靶向给药系统的开发：如脂质体、磁性微球等作为载体的各类靶向制剂。药物发展到20世纪，人们发现用合成方法发现新药越来越难，一种新药的研制耗资巨大且周期长，常需几年甚至几十年的时间。用现代新技术、新材料改进传统药物，开发和应用药物新剂型，比研制新药费用低得多且周期短。对使一些优良的药物充分发挥药效，为提高家畜保健水平，推动畜牧业的发展，具有重要的意义。

2.2 缓释剂和控释制剂使用

伊维菌素微球、亚微乳剂，植被伊维菌素聚乳酸微球，对动物进行体外释药试验，微球并未发生明显突释效果。在研究期间，将大豆磷脂S75和大豆油等作为辅料，使用高雅均匀质法对药物制剂进行提取，整个工艺过程比较简单，稳定性是非常好的，并且工艺过程中产生的刺激是很小的，将制剂药物实施在感染螨虫的兔子身上进行试验，最终发现微球制剂实施在动物身上的剂量是1mg/kg和5mg/kg，对兔螨都起到了很好的效果，并且对兔子实施此种药物制剂后在50d内并未发现重复感染现象，也说明此种微球对于治疗兔螨具有长期治疗效果。相关人员制备伊维菌素微球片剂，对猪蛔虫病进行治疗，治疗效果很好，药物制剂量达到了0.3mg/kg，在7、14、21d后对药物进行处理，发现猪体内的蛔虫卵转阴率已经达到90%。

第二，伊维菌素皮肤浇淋剂和透皮剂使用。将伊维菌素使用在耗牛皮绳蛆治疗上，最终结果显示伊维菌素皮肤浇淋剂对于耗牛体内存在的幼虫具有驱杀功能，还能将内体含有的体表寄生虫和体内线虫等进行处理和杀死，在研究期间操作都是很简答的，便于实施，在牧区内牧民可自行对耗牛体内存在的虫子进行防治和处理。还有人使用伊维菌素皮肤浇淋剂对绵羊线虫进行治疗，对其安全性进行分析，最终发现，使用0.5mg/kg剂量能对颈背部皮肤进行浇淋，对于绵羊体内消化道线虫虫卵转阴率达到100%，对原圆科线虫的幼虫转阴率达到85%。试验后发现使用微量伊维菌素皮肤浇淋剂对耗牛皮绳幼虫驱杀效果很好，0.01～0.015mg/kg则可以达到驱虫率为99%～100%。又使用伊维菌素皮肤浇淋剂对黄牛皮绳蛆进行治疗，对皮肤进行给药治疗，每头使用0.01mL/kg对中线皮肤进行浇淋，最终发现整个牛皮绳蛆瘤疱和虫孔的取净化率达到100%，还使用0.5%的伊维菌素浇淋对猪血虱和猪蛔虫进行试验，在使用药物第7天后发现猪血虱的转阴率达到100%，第15天发现猪蛔虫转阴率也达到100%。对伊维菌素头透皮剂用来驱赶耗牛体内存在的寄生虫，对治疗效果进行观察，最终结果显示，0.05mg/kg的伊维菌素透皮剂药物制剂量对耗牛体内的线虫治疗效果最佳，可以达到100%。

3 结语

伊维菌素缓释剂和控释剂包含的药物制剂内容比较多，可以分为片剂、丸剂、微球制剂和注射等不同形式，国内研究时间短有待深度研究，并且伊维菌素中缓释和控释制剂制取工艺比较复杂，生产所需成本比较高，进而成为该药物制剂发展的影响因素。在动物医学中可以使用伊维菌素对体内虫子进行治疗，也可以将其使用在制剂配方、给药、饲喂等各种途径中，在不同环境下对不同动物进行治疗，结合规范给药程序和合理药剂内容，用于防止动物寄生虫病中，可以提升动物产量，进而获取更多经济效益，度对于畜牧业发展具有不可忽视的价值。