刘长令新农药创新策略获国际认可

文/孙继文

2014年5月29日，国际权威杂志《化学评论》（Chemical Reviews）网站上刊登了一篇长达29页的文章—新农药创新策略《中间体衍生化策略在农用化学品创制中的应用》。

《化学评论》由美国化学会主办，其学术影响力在国际化学领域处于前列，2012年影响因子高达41.298。该杂志副主编Robert D. Kuchta教授评价：“It is clearly an outstanding manuscript,and we are pleased to have the opportunity of publishing it. ”（这显然是一篇杰出的稿件，我们很高兴有机会刊登它）。这篇文章的刊登，意味着我国的新农药创制工作，得到了更多的国际认可。

这篇论文的作者，就是沈阳化工研究院国家新农药创制与开发重点实验室教授级高工、中化集团高级专家、《农药》杂志主编刘长令教授及其合作者关爱莹等。

刘长令长期从事新农药创制工作，先后主持并完成多项国家“九五”至“十二五”重点科技攻关（或科技支撑）项目，是国内新农药创制研究与开发领域取得突出业绩的知名专家之一，发明了我国首个获中美欧发明专利授权的新农药品种氟吗啉，为国内新农药创制学科发展做出了显著的贡献。

该文结合刘长令课题组多年研究成果，详细地介绍了他提出的新农药创新策略—“中间体衍生化方法（IDMs）”的实质与应用，并给出了大量利用该方法创制新农药品种的实例。

刘长令介绍，中间体衍生化方法在实际应用中分为直接合成法或常规中间体法（CIM）、替换法（TRM）、衍生法（ADM）三种创新方法，可单独使用也可交替使用。这一方法的实质就是利用有机中间体可进行多种有机化学反应的特性，从化学的角度出发，把新药先导发现的复杂过程简单化。与其他创制理论或方法相比，该方法在时间、投资、效率等多方面均得到了优化与改善，使成功率大大提高。

自1997年至今，以刘长令为核心的创新团队在中间体衍生化策略创制新农药品种方面做了大量工作，并取得多项科研成果。目前已申请中国发明专利100余件，获授权专利50件，申请国际专利PCT18件，申请国外专利78件，已获美国、欧洲、日本、韩国、澳大利亚等授权专利30件；其中包括数件抗肿瘤专利。

利用该创新策略成功创制、获多国发明专利的杀菌剂唑菌酯、丁香菌酯和唑胺菌酯已产业化，且获中国发明专利奖优秀奖一项，并产生了很好的经济和社会效益；创制的其他产品如杀螨剂嘧螨胺、杀菌剂双苯菌胺等亦在产业化开发中。

实际科研中，刘长令发现这一策略不仅适宜先导化合物的发现，更可发明具有自主知识产权的新产品，表现出广泛的适用性。除农药外，他还带领研究团队发现了多类结构新颖、具有良好医用抗肿瘤活性的化合物，目前正在深入研究中，应用前景广阔。

中间体衍生化方法三种具体创新方法图解