黄饭花化学成分及其药理作用研究进展

杨再波++贺银菊　刘康莲　罗骏　毛海立

摘要：对黄饭花化学成分及药理作用研究进行进行详细综述。黄饭花中含有黄酮类及其苷类、苯乙醇苷类、苯丙素酚苷、三萜类及三萜皂苷类、色素成分蒙花苷以及挥发油类化合物，具有抗菌抗炎、抗眼部疾患、降血糖、抗氧化作用、抗肿瘤和保肝等多种生理活性作用。因而，具有深入开发的价值。

关键词：黄饭花；药用植物；食品添加剂；化学成分；抗菌作用；抗炎作用；抗癌作用

中图分类号： R284.1文献标志码： A文章编号：1002-1302（2015）02-0001-03

收稿日期：2014-03-20

基金项目：2013年贵州省科技联合基金（黔科合J字LKQS[2013]02号）；2014贵州省普通高等学校民族药用植物资源开发工程研究中心资助项目（编号：黔教合KY字[2014]227号）；2014贵州省省级大学生创新创业训练计划（编号：黔教办高[2014]321号）。

作者简介：杨再波（1976—），男，侗族，贵州石阡人，教授，主要从事天然产物化学和药物设计与合成研究工作。E-mail：yzb1976110@sohu.com。黄饭花为马钱科醉鱼草属植物密蒙花（Buddleia officinalis Maxim.）的干燥花蕾及花序，在有些文献研究报道中将其作为醉鱼草科醉鱼草属植物密蒙花，造成植物分类上混淆。2005年《中华人民共和国药典》对其进行了纠正[1]，规定黄饭花为马钱科醉鱼草属植物密蒙花的干燥花蕾及其花序。《中国植物志》记载：“密蒙花、蒙花、米汤花、染饭花”[2]，灌木，高1～3 m；小枝略呈四棱形，密被灰白色绒毛，叶对生；花期3—4月，为淡紫色至白色，具有芳香气味，为野生可食天然植物，生长于山坡、杂木林地、河边和丘陵地带。黄饭花在全国各地均有分布，特别是在贵州省黔南州的三都县天然蕴含量较丰富，具有很好的开发前景和潜在的经济价值。花可供药用，具有清肝利尿、明日退热、抗菌消炎、镇静止咳之功效。黄饭花在民间用作染饭植物[3]，因而得名黄饭花，是天然的食品染色剂和添加剂，作为天然色素也逐渐成为研究的热点。为了进一步对其深入开发和研究，笔者对黄饭花的化学成分及药理作用进行了详细综述。

1化学成分研究

1.1黄酮类及其苷类

到目前为止，在黄饭花的花蕾及花序中发现的黄酮类及其苷类化合物主要为醉鱼草素乙（即蒙花苷）、芹菜素、木樨草素、密蒙花新苷、刺槐素、木樨草素-7-O-芸香糖苷、木樨草素-7-O-葡萄糖苷和秋英苷[4-6]；张虎翼等又从黄饭花的花蕾中分离出芹菜素-7-芦丁糖苷[5]；Liao等从黄饭花的花蕾及花序中又分出金合欢素和橙皮素[7]。王军宪等应用高效液相色谱法测定黄饭花中蒙花苷的最高含量为0905%[8]。吕元琦等采用毛细管电泳法分析黄饭花中橙皮素、木樨草素和芹菜素的含量分别为橙皮素0.13 mg/g、木樨草素0.25 mg/g和芹菜素0.57 mg/g[9]。熊勇等以70%乙醇溶液作为浸提溶剂，在75 ℃下浸提3 h，并用紫外可见分光光度计测定黄饭花中总黄酮含量，得总黄酮的最高提取率为14.50%，由此可知黄饭花中富含黄酮类化合物[10]。

1.2苯乙醇苷类

在黄饭花的花蕾中分离出的苯乙醇苷主要为毛柳苷、毛蕊苷（即洋丁香苷）、异毛蕊花苷和仙人球苷4个化合物[11]。李秀兰等也在黄饭花的花蕾中分离毛蕊花苷和仙人球苷，并发现其具有抗菌和抗癌活性[12]。

1.3苯丙素酚苷类

在对其花蕾的化学成分研究中，张虎翼等分离得到一个苯丙素酚苷类化合物角胡麻苷苷[5]；其后余冬蕾等进一步对其化学成分进行系统研究，又从花蕾中分离出羽扇豆醇乙酸酯、环桉烯醇、菠菜甾醇、金石蚕苷、凌霄花苷Ⅱ和肉苁蓉苷F 6个苯丙素酚苷类化合物[13]。

1.4三萜类及三萜皂苷类

通过对黄饭花花蕾中三萜及三萜皂苷类成分的研究表明，在黄饭花花蕾中的三萜及三萜皂苷主要是齐墩果酸-13-（18）-烯-3-酮、δ-香树脂醇、大戟烷-8，24-二烯-3-醇乙酸酯、α-菠甾醇、半乳糖醇和香豆酸6个化合物[14]。后来邹澄等又从黄饭花花蕾中分离得到2个新的三萜皂苷化合物密蒙花皂苷丙和一苯丙素苷[15]。

1.5其他化学成分

黄饭花花蕾中含有丰富的天然食用黄色素，民间常用它作食品染色剂，对其结构的研究结果表明，其色素成分是蒙花苷和藏红花苷[15]。张小曼等以水为介质，应用微波技术提取黄饭花黄色素，在微波辐射功率中火、料液比1 g ∶4 mL、辐射时间6 min条件下，黄色素最高提取率为11.5%[16]。后来刘晓轩等[17]以水为介质，应用超声波技术提取黄饭花黄色素，在浸提固液比为1 g ∶30 mL、超声波频率40 kHz、提取温度75 ℃和超声波提取时间45 min条件下，黄色素的提取率最高可达141%。由此可以看出超声波提取技术有利于黄饭花黄色素的提取。

此外，研究还发现黄饭花花蕾中尚含有挥发油类成分，主要包含酮、酸、烷烃、酯、醇、烯烃、联苯及杂环等8类化合物[18-20]。李玉美等采用水蒸气蒸馏法提取加工过的黄饭花花蕾饮片中挥发油，用气相色谱-质谱法分析，发现黄饭花中挥发油主要成分为酮类化合物21.52%，酸类占1483%，烷烃类占12.24%，酯类占1055%，醇类占1018%[18]。张兰胜等采用水蒸气蒸馏法提取云南大理产黄饭花挥发油，并用气相色谱-质谱法分析其挥发油化学成分，发现云南大理产黄饭花挥发油中的主要成分为棕榈酸（14.07% ）、6，10，14-三甲基-2-十五烷酮（1292% ）、二十一烷（6.15% ）和二十七烷（3.28% ）[19]。刘和等应用GC/MS/DS技术对贵州安顺地区野生黄饭花挥发油进行分析，发现在干叶精油中主要成分由醇、酸、烷等3类化合物构成，相对含量占60.76%，次要成分由酮、醛、醚等三类化舍物构成，相对含量占24.48%；而在干花精油中主要成分由醇类化合物构成，相对含量为49.02%，次要成分由醚、酮、酸、醛、烷等5类化合物构成，相对含量为48.71%[20]。以上研究表明，不同产地植株的不同部位黄饭花挥发油成分有较大的差异。

2药理作用研究

现代药理研究表明，黄饭花具有多种药理活性，主要表现在对抗眼部疾患、抗菌抗炎、免疫调节、抗氧化和抑制肿瘤以及降糖等方面。

2.1抗部分眼部疾患

中医将眼部外障眼病归为 “赤脉”“赤膜”和“血翳”等症，在很多医学典籍中记载黄饭花具有对抗赤脉的作用，如《本草害利》记载“密蒙花，甘微寒，润肝燥，治目中赤脉，青盲云翳，赤肿眵眼，小儿疳气攻眼”，而《外科证治全书》则强调“目中赤脉，加黄饭花”[21]。现代药理研究中将视网膜新生血管认定为“赤脉”“赤膜”或“血翳”的范畴。糖尿病患者视网膜病变（diabetes retinopathy，DR）是糖尿病最常见的并发症之一，占目前世界上双眼盲目病因的第1位，严重影响着糖尿病患者的生活质量。在DR的病理过程中，新生血管形成是DR进入增殖期的标志。吴正正等以缺氧状态下人脐静脉血管内皮细胞（HUVEC）为体外细胞模型，探讨了黄饭花、生黄芪、女贞子等药物组成的复方水煎醇沉液对DR的影响，结果显示该复方可抑制缺氧状态下HUVEC的增殖，并存在一定剂量与效应关系，并且在不同浓度下均对缺氧状态下HUVEC增殖细胞核抗原（proliferating cell nuclear antigen，PC-NA）蛋白的表达具有显著的下调作用[22]。

此外，由于黄饭花富含黄酮类化合物，其结构主要骨架为杂环多酚类化合物，与内源性雄性激素的结构相似，具有拟雄性激素的作用。因此，Matsuda等以黄饭花的甲醇提取物和木樨草素等黄酮及其黄酮苷类成分进行大鼠晶状体体外醛糖还原酶的抑制活性试验，结果显示有很好的抑制活性，表明其具有抗白內障作用[23]。吴权龙等以大鼠雄激素下降导致的干眼症模型，将黄饭花的黄酮类提取物制成滴眼剂治疗大鼠干眼症，结果表明这种滴眼剂能够改善泪腺组织超微结构，能够维持泪腺基础分泌量和泪膜的稳定性[24]。同时，黄饭花的黄酮类化合物能够增加去势维持家兔的干眼症基础泪液分泌量和泪膜稳定性，并且可以通过下调Fas、FasL蛋白抑制泪腺细胞的凋亡[25]。

2.2抗菌、抗炎作用

通过对黄饭花提取物及黄酮类单体化合物的药理作用研究证明，黄饭花具有较强的抗炎、抗菌作用，同时调节机体免疫力。吴克枫等将黄饭花的水煎液对小鼠进行灌胃试验，发现其对环磷酰胺造成的小鼠免疫功能受损有明显的拮抗作用[26]。李秀兰等采用金黄色葡萄球菌和乙型溶血性链球菌对黄饭花总提取物及其中的5种黄酮类单体成分进行抑菌活性试验，结果表明黄饭花总提取物对这2种致病菌的最低抑菌浓度均为5 mg/mL，而5种黄酮类单体成分也呈现出不同程度的抑菌效果，且对乙型溶血性链球菌的抑制效果总体强于金黄色葡萄球菌[12]。李教社等对从黄饭花中分离得到的毛蕊花苷和仙人球苷进行体外抗真菌活性试验，试验结果表明毛蕊花苷具有抗真菌活性，同时，其三氯甲烷提取物及甲醇提取物体外可抑制环氧酶及5-脂氧合酶的活性，显示具有抗炎作用[11]。另外，韩澎等以拓扑异构酶N为靶点，对黄饭花中化学成分进行抗菌活性研究，结果显示石油醚与乙酸乙酯2个提取部位、大孔树脂40%乙醇洗脱部位以及单体成分芹菜素、异洋丁香苷、密蒙花苷、洋丁香苷等对该酶均有较强的抑制效果，即具有很好的抑菌作用[6]。

2.3降糖作用

二肽基肽酶Ⅳ（dpeptidyl peptidase Ⅳ，DPPⅣ）是位于细胞表面的一种丝氨酸肽酶，凡N端第2位为脯氨酸（Pro）或丙氨酸（Ala）的多肽都是该酶的作用底物。胰高血糖素样肽-1（GLP-1）在体内具有抑制血糖升高的作用，但因其N端2个氨基酸为His-Ala，易被该酶降解失活，极短的半衰期限制了其临床应用；因此，抑制DPPIV而延长GLP-1半衰期能够调节血糖，成为目前降糖药物筛选的重要靶标之一。醛糖还原（AR）又是聚醇代谢通路中的关键限速酶，醛糖还原酶抑制剂（ARI）可以有效改善糖尿病患者聚醇代谢通路异常，从而达到预防和延缓糖尿病并发症的目的。苗雷等对黄饭花、茯神等几味中药的降糖作用进行筛选，研究表明黄饭花的花蕾提取物具有DPPIV抑制作用，从而在一个侧面揭示了黄饭花的降糖作用机制[28]。韩澎等对黄饭花花蕾中化学成分和不同的萃取部位、流份进行体外醛糖还原酶抑制活性初筛，筛选结果表明，萃取部位和流份中正丁醇部位活性最强，其次是石油醚部位和大孔树脂60%乙醇洗脱流份单体化合物中的异洋丁香苷、密蒙花苷和芹菜素-7-O-芸香糖苷，抑制率均高于阳性对照槲皮素；而某一些单体化合物、乙酸乙酯部位和大孔树脂40%、80%乙醇洗脱部分对醛糖还原酶的抑制活性较弱[6]。李海岛等以链脲佐菌素制作糖尿病动物模型对黄饭花正丁醇提取物进行体内降糖试验，结果显示黄饭花正丁醇提取物的高剂量组对大鼠的降血糖作用与氨基胍相当，且短期内具有AR抑制活性[29]。

2.4抗肿瘤细胞作用

张虎翼等从黄饭花花蕾中分离得到6个苯丙素酚苷类成分，进行体外抗消化道肿瘤细胞（食道癌细胞Eca109，胃癌细胞7901、肝癌细胞7721和结肠癌细胞Sw480）活性试验显示具有一定的抑制活性，抑制率在20%～30%之间[5]。李教社等研究发现从黄饭花中分离得到的毛蕊花苷等苯乙醇苷类成分对肝癌SMMC-7721、肺腺癌L342合胃腺癌MGc-803细胞具有抑制活性，同时研究发现分子中酚羟基越多，抗肿瘤活性越强，当酚羟基完全被甲基化后，则对癌细胞生长无抑制作用，说明苯乙醇苷类化合物的酚羟基是决定其抗肿瘤和抗氧化活性的重要官能团[27]。Guo等发现黄饭花花蕾中三萜皂苷类成分可抑制白血病HL-60细胞的生长[30]。

2.5抗氧化活性

熊勇等研究了黄饭花黄酮类化合物对羟自由基的清除作用和对羟自由基诱发卵磷脂脂质过氧化的抑制作用，结果表明，黄饭花提取液浓度3 mg/mL时，对羟自由基清除率达到83%，对脂质过氧化的抑制率为78%，可知黄饭花黄酮具有很好的抗氧化活性；试验中所用的黄饭花提取液未经过纯化，活性成分较低，若经过纯化后，提取物抗氧化活性应该会进一步提高[31]。Piao等发现黄饭花中分离出的木樨草素及毛蕊花苷也具有很好的抗氧化活性[32]。

2.6其他活性

Houghton等研究发现，黄饭花中的黄酮类及苯乙醇苷类成分对培养的肝细胞有保护作用，可抑制诱导的细胞毒性[33]。接传红等研究发现含黄饭花的大鼠血清在体外可抑制人肌静脉血管內皮细胞的增生，此外，黄饭花还具有利尿、解痉及松弛平滑肌等作用[34]。

3结语

综上所述，黄饭花的化学成分主要是黄酮类及其苷类、苯乙醇苷类、苯丙素酚苷、三萜及三萜皂苷类、色素成分蒙花苷以及挥发油类成分，主要的活性成分为黄酮及其苷类，具有抗菌抗炎、抗眼部疾患、降血糖和抗氧化作用，并具有细胞毒活性，保肝作用；而苯乙醇苷类和苯丙素酚苷类具有抗肿瘤活性。文献研究表明，虽然黄饭花的化学与药理作用报道文献较早，但却较少，近年来主要集中在黄饭花的黄酮类及其苷类化合物的研究，而对其活性成分三萜类及三萜皂苷类和色素成分蒙花苷的研究和活性及药理作用机制有待进一步研究。

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