鸡树条荚蒾中总香豆素类化合物的研究进展

廖腾飞，王 丽，罗兴武

（湖北民族大学生物科学与技术学院，湖北恩施445000）

0 引言

荚蒾属植物在中国分布广，且西南部地区资源尤为丰富，一直以来都是重要的中药材且做为观赏植物种植。由于它种类繁多，大部分种类都未得到很好的开发利用，目前欧洲荚蒾作为观赏植株种植较多，其他多数处于野生状态[1]。荚蒾属植物为忍冬科的大属之一，以灌木为主，修剪容易，具有抗尘埃和富集重金属能力[2]。在现代研究开发中，还发现它有极高的经济价值，如其全株均可入药，果实可用来制作果酱、饮品，种子可压制，树皮纤维可制成绳索等，开发和应用前景好。其中主要含有多种天然活性物质，如类黄酮、糖类、酚类、香豆素和果红色素。国内外对其中部分天然活性物质进行了提取测定，在鸡树条荚蒾化学成分测定分析中，测定了黄酮和多糖含量并分析得出果实中的黄酮和多糖的含量最高[3]；对野生鸡树条荚蒾叶绿原酸的提取和果皮红色素的提取工艺及它的稳定性都有所研究，并对其综合利用的前景作了探讨[4-5]。冯翔在中国荚蒾属植物研究进展中阐明了荚蒾属植物具有极佳的药用价值，并对荚蒾属资源的保护作出展望，为进一步对资源开发利用提供优质条件[1]。赵越对5种不同来源的欧洲荚蒾果实中有效成分的含量的研究中，通过植物化学成分系统预实验，证实了有糖类、黄酮类、有机酸类、香豆素，为欧洲荚蒾的质量评价提供了理论依据，其中主要测定了糖类、黄酮类、有机酸类，但对香豆素未进行含量测定[2]。

目前，尚未见到鸡树条荚蒾中的香豆素天然活性物质的有关报道，可采取正交试验设计对鸡树条荚蒾中香豆素进行优化提取并测定；结合香豆素的化学性质对其进行化学成分的鉴定，确定分离得到的香豆素种类并与其他植物中香豆素含量种类进行比对分析；结合香豆素的药理作用对鸡树条荚蒾中香豆素进行病理学实验验证。

1 荚蒾属类研究进展

1.1 形态特征

鸡树条荚蒾为忍冬科荚蒾属植物，俗称天目琼花[6]，主要以灌木为主，树高2～3 m、表皮灰褐色。小枝有明显皮孔；叶似椭圆形且柄粗壮，连接部位有腺点；花冠乳白色，辐状；花期5—6月，果期8—9月。是叶、花、果均可观赏的花木品种，在园林绿化中广为应用[7]（见图1～2）。

图1 荚蒾花型

图2 荚蒾果实

1.2 药理研究

1.2.1 药用资源 荚蒾属植物是重要的中药材，其根、茎、叶以及果实均可用于药物，具有清热、强身、解毒、祛风、镇咳、除湿、健脾、驱虫、消食、抗衰老等功效。目前，已作为中药材利用的有43 种，其中根、茎、叶以及花果均可入药的有9种[8]。

1.2.2 药用成分及功效 荚蒾的化学成分多样，主要包括香豆素、二萜、环烯醚萜类及苷类、黄酮类、酚苷、木脂素和三萜等；研究表明荚蒾属植物具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗癌的作用[9]。俄罗斯学者测定欧洲荚蒾果实中含有熊果酸、β-谷甾醇。熊果酸是一种三萜类化合物，具有消炎杀菌、缓解血糖等多种生物学效应[10]。β-谷甾醇可能有降低血脂的作用。鸡树条荚蒾的抗氧化作用能有效延缓衰老[1]和防治痴呆症的发生[11]。其中，鸡树条荚蒾果实中的氨基酸和微量元素的营养价值较高[12-13]。鸡树条荚蒾果实还具有明显的止咳疗效且作用安全[14-15]，弥春霞证实了鸡树条荚蒾果实水提物对细菌的抑制作用[16]。

1.3 营养成分研究

荚蒾果实富含营养物质，欧洲荚蒾果实主要含有黄铜、氨基酸、有机酸、Vc、糖、原花青素和蛋白质等营养物质，且野生种比栽培种含量高。欧洲荚蒾果实中Vc含量高达1515.5 mg/kg，是研发饮品的好材料；没食子酸含量为8.0 mg/g，大量研究证明，它具有抗瘤、抑菌、抗炎、抗氧化作用[17]；原花青素可以有效地清除留存于人体内的自由基，其抗氧化作用比Vc高出20倍，比Ve 高出50 倍，它还可以作为营养增强剂和抗氧化剂等材料，在改善人类生活质量、延缓衰老、保障健康等方面发挥着重要的作用。

2 香豆素药理作用

目前关于香豆素的药用已有全面的研究。香豆素（见图3）广泛分布于高等植物中，香豆素类化合物按结构可分为4 类，香豆素类化合物种类多、结构简单，具有药理活性和药用价值[18]。香豆素类化合物具有重要生理活性，如防止凝血、抑制肿瘤和病毒、降血压等多种药理作用[19]。同时某些香豆素化合物具有清除自由基、抗氧化和产生抗衰老等生物学效应的活性[20]。

图3 香豆素

2.1 抗凝血作用

在医学临床上香豆素合成类药物作为口服抗凝血药应用较广，其中人们熟知的有华法林和醋硝香豆素[21]（见图4～5）。香豆素是抗凝血药物中唯一涉及体内代谢以发挥抗凝血药效的物质。其机理是与维生素K有拮抗作用，抑制维生素K在体内中参与凝血因子II、VII、X 的合成，达到抗凝血的目的。其中醋硝香豆素具有更长的抗凝血作用时间，主要是因为它在体内的还原性代谢产物仍然具有抗凝血作用[22]，目前都是应用广泛的口服抗凝剂。

图4 华法林

图5 醋硝香豆素

2.2 抗肿瘤作用

夏令先已证明天然或半合成的香豆素在体内和体外具有抑制肿瘤活性的效果[23]。2014 年，王晶在秦皮甲素的作用机制研究得出秦皮甲素可以降低癌细胞的线粒体膜电位，使癌细胞滞于S 期并使其凋亡[24]。香豆素可在体外抑制人类癌细胞系[25]。新型合成的香豆素类化合物也表现出了极强的抑制增生的性能，且都是在某一化合物结构处表现明显[26]。

2.3 抗病毒作用

2000年，Anne等[27]对由链霉菌产生的抗生素类药物——香豆霉素进行了作用机制及构效关系的研究，发现通过抑制酶的催化功能而影响细菌的DNA 不能复制使其细胞凋亡而达到抑菌的效果；Вourinbiar[28]发现香豆素可以抑制HIV病毒扩散；国内也从紫金牛中提取出的异岩白菜素和岩白菜素都发现抗HIV；Lee等[29]从植物的果实中分离提取的一种香豆素化合物也能抗HIV。

2.4 抗高血压作用

有研究报道具有心血管活性的香豆素可抑制钙离子进细胞进而发挥抗高血压作用。其中，祖师麻中的瑞香素可扩张末梢血脉，因此有降压作用[30]；另外双氢香豆素具有拮抗亚油酸所致的细胞毒性和脂质过氧化损伤[31]；蛇床子成熟的果实中的蛇床子素对氧化脂肪有很强的作用。在抗高血压方面，从北美芹植物的根中提纯到的化合物——北美芹素(pteryxin)，具有较强的扩张冠状动脉、扩张血管、降压和减慢心脏收缩频率的作用，同时还有降低胆固醇和卵磷脂及抗动脉粥样硬化的作用[32]。

3 香豆素的测定和最佳提取过程

香豆素类化合物具有特异的气味和良好的光学性能，常被应用于生物、医药、农药、光电材料、染料、超分子识别、化妆品等众多领域，并在各个领域中不断被开发研究及利用[18]。近年来很多专家对鸡树条荚蒾中的部分活性物质进行了分离提取，主要对果实中的红色素、酚类物质、黄酮和鸡树条荚蒾叶中的叶绿原酸含量鉴定及最佳提取工艺探讨，而对鸡树条荚蒾香豆素类化合物的测定及最佳工艺提取研究是一片空白。针对香豆素含量的测定方法主要采用薄层扫描法、分光光度法、高效液相色谱法，其中高效液相色谱法应用最广[33]；采用分光光度法于348 nm处测定五梗五加果中总香豆素含量[34]；以石油醚、乙醚、乙酸乙酯和甲醇为溶剂，采用系统溶剂法提取草木樨，制成草木樨浸膏[35]；用高效液相色谱法测定明党参组培和栽培品中7-羟基香豆素、花椒毒酚、欧前胡素和珊瑚菜内酯4种香豆素成分的含量[36]，应用HPLC技术能高效提取竹叶中香豆素类化合物[37]；稻谷芒中羟甲香豆素的鉴定及总香豆素提取工艺中采用TLC、HPLC法明确了香豆素类成分是稻谷芒活性物质基础上优化了总香豆素的提取工艺[38]。植物中香豆素类化合物存在广泛且种类繁多，运用高效液相色谱法的基础上采用正交实验优化设计进行植物中的香豆素的提取测定能做到最大量提取分析。

4 展望

荚蒾属植物中以鸡树条荚蒾为例，对其根、茎、果实、叶中香豆素的含量进行测定并优化提取，对比根、茎、叶、果实中香豆素的含量差异进行研究，为进一步研究香豆素类成分提供物质基础，从而为鸡树条荚蒾这一丰富的植物资源的合理开发及利用提供可靠的科学依据和理论基础，以及为许多保健食品和化妆品提供更多的天然原料。目前，国内外对鸡树条荚蒾中的香豆素研究相比于其他活性物质较少，只是进行定性分析验证其中存在香豆素这类化合物质，且总香豆素定量分析及其种类鉴定问题还需要深入研究。另外，优化提取、含量测定及化合物结构分析都是值得关注的。