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广藿香功效及应用进展①

时间:2024-05-24

常怡雪 甘君妍 王玮哲 寇新宇 冯志攀 李普旺 杨子明陈 煜③

(1 北京理工大学材料学院 北京100081;2 中国热带农业科学院农产品加工研究所 广东湛江524001)

广藿香是唇形科刺蕊草属植物,别名刺蕊草、霍香,学名为Pogostemon Cablin,与椒槟、沉香、降香檀、益智、巴戟、天葵绿、豆蔻、筚拨和天仙南并称为“十大南药”[1]。广藿香是一种多年生草本植物,能够适应湿热的气候条件,能长到1~1.2 m 高,茎直立,叶宽(0.85 英寸),叶的边缘有浅裂,背面有丰富的毛[2],叶片成熟后呈现黄绿色,叶片干枯掉落后呈现黄棕色。干燥后的广藿香全草可入药,其药性微温,药味辛,具有化湿止呕、发表解暑等功效,多作传统药用,是藿香正气水、抗病毒口服液和小儿感冒冲剂等众多有名中成药的主要成分,在医药、化妆品、园林、香料等领域有广泛的应用。

1 广藿香的种植情况

广藿香原产地为东南亚,集中于马来西亚、菲律宾和越南等国。按照《本草纲目》的记载,宋代以后,广藿香便在岭南地区广泛种植[3]。广藿香的主要种植区在广东和海南两省,在广西、福建和台湾等地也有少量的种植。广藿香作为一个自然类群,属于热带植物,由于我国种植地区与原产地生长环境的差异,在我国一千多年的栽培中采用无性扦插的方式进行繁殖,罕见开花结果,缺少基因多样性且品种单一,出现了种质退化、抗病虫能力下降等现象[4]。除了中国外,广藿香在印度、印度尼西亚、菲律宾、马来西亚和巴西等地也被广泛种植和应用[5],其中,印度尼西亚是世界上广藿香油的重要生产国。

国内不同产区的广藿香,由于不同地区气候、土壤等栽培条件的差异,品质差异巨大。药材市场上按照产地,通常将广藿香分为牌香(广州产)、肇香(肇庆产)、湛香(湛江产)和南香(海南产)[6]。由于城市发展等原因,药用价值最高的牌香处于濒临灭绝的边缘。目前药用广藿香主要采用肇香,而海南藿香和湛江藿香主要用于提取挥发油。另一种原产于我国的藿香,也叫土藿香,与广藿香同科不同属,形态差异巨大,且主要化学成分也完全不同,不可与广藿香混淆[7]。冯承浩[8]从植株的外部性状、显微内部结构两方面,系统地比较了石牌广藿香(牌香)、高要广藿香(肇香)、海南广藿香(包括湛江广藿香)的差异,结果表明,三种广藿香在植株长势、叶子的形态和颜色、茎的颜色、栓皮部位和粗壮程度等方面均有明显的差异。

2 广藿香成分分析

广藿香的组成成分有两大类——挥发油和其他非挥发性成分。挥发油正是道地南药广藿香的有效药用成分。广藿香对生长环境的要求严苛,其种植区域相当有限,由于不同地区土壤及气候存在差异,不同产地的广藿香挥发油的成分和含量也有所区别。

2.1 挥发油成分

有关广藿香中挥发油成分分析的报道已有很多,气相色谱—质谱联用技术是对广藿香挥发油的成分进行分离测定的常用方法。蒋军辉等[9]分离出90 种化学成分,并对其中50 种进行鉴定,主要成分有广霍香醇(24.88%)、δ-愈创木烯(16.05%)、α-广藿香烯(7.61%)、α-愈创木烯(7.36%)、 丁 香 烯(3.63%)、β- 广 藿 香 烯(3.38%)、β-榄香烯(1.5%)和γ-丁香烯(1.0%)。吴红旗等[10]采用类似的方法,分离出104 个化学成分,鉴定了26 种化合物,占挥发油总量的45.32%,其中相对含量在1%以上的成分依次为广藿香醇(占21.00%)、棕榈酸(占4.78%)、开司米酮(占3.60%)、西车烯(占3.12%)、α-愈创木烯(占1.75%)、β-广藿香烯(占1.66%)、蓝桉醇(占1.32%)和月桂酸(占1.08%)。目前研究表明,广藿香酮和广藿香醇是广藿香挥发油的主要化学成分,此外还含有单萜烯、倍半萜烯、醇类、酮类、醛类与烷酸类等多种化合物。

1973年,研究者首次从石牌广藿香挥发油中提取出广藿香酮[11]。作为广藿香挥发油提取物的主要成分,广藿香酮已被纳入2010 版《中国药典》,作为评价广藿香油质量的指标成分。广藿香酮的含量占3%~10%[12],受产地的影响略有差别。广藿香挥发油的另一主要成分广藿香醇(pa‐tchouli alcohol),又名百秋李醇,也是《中国药典》中分析广藿香药材和广藿香油质量的指标成分[13],在挥发油中的含量大于25%。

2.2 挥发油的影响因素

随着研究的进一步深入,发现挥发油的组成和含量与多种因素息息相关。可以概括为以下几个方面。

(1)生长时间。广藿香的生长周期较长,在此期间,广藿香酮和广藿香醇的含量会发生起伏波动,变化明显。随着生长时间的延长,广藿香酮的含量显著增加[14]。

(2)采收期。牌香一般在7月采收,此时广藿香酮、广藿香醇的含量及总含油率均最高[15];南香以6月和7月采收含油率较高[16];而湛江种植的广藿香一般在10月至11月采收。

(3)生长部位。陈秀华等[17]综合毛细管气相色谱-质谱联用法及计算机检索技术,分析和鉴定了广藿香不同部位挥发油成分,发现广藿香中广藿香醇的含量分布为叶(54.9%) >全草(52.39%)>茎(44.53%)。

(4)产地。南香挥发油含量较高,全草挥发油含量0.6%~1.5% (叶为3%~6%,茎为0.5%~0.7%),广藿香醇为挥发油主要成分;牌香挥发油含量较低,叶为0.3%~0.4%,茎为0.1%~0.15%,挥发油中主要成分是广藿香酮[18]。

2.3 非挥发性成分

有关广藿香非挥发性成分的研究相对较少。2007年,张岗[19]率先对广藿香中非挥发性成分进行了系统研究,共鉴定出9 种化合物,其中3,5,3'-三羟基-7,4'-二甲氧基黄酮、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮、3,5,4'-三羟基-7,3'-二甲氧基黄酮、香草酸、原儿茶酸为首次从该药材中分得。王大海等[20]采用硅胶、柱色谱的方法进行分离纯化,从广藿香醇提物中分离得到12 个化合物,首次分离得到香叶木素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大豆脑苷Ⅰ和Ⅱ、藿香苷等7种物质。

另外,各常见产地的广藿香均含有丰富K、Ca、Mg、Al、Fe、Na 等微量元素,具有较高的药用价值。其中石牌广藿香成分所有的微量元素含量最高,并且由于从石牌广藿香茎叶中提取的广藿香酮的含量均比其他产地的高[21],所以传统栽培经验公认石牌广藿香的质量最优。

3 广藿香的功效作用

研究表明,从广藿香中提取的广藿香酮和广藿香醇,能产生抗真菌、抗炎的药理作用,抑制人体皮肤众多的典型细菌真菌的滋生繁殖,增强机体抵抗力;对肠胃产生双向作用——促进胃酸分泌,增强肠胃活动,调节消化功能,同时又能使胃肠平滑肌解痉镇静,缓解刺激性物质引起的肠胃痉挛性收缩;减少反映胃肠炎症的酶活力,防治溃疡性肠胃炎,保护肠胃黏膜屏障;有明显的止咳化痰、平喘镇痛作用。

3.1 抗菌抗毒

广藿香及其提取物具有较好的抑制细菌、真菌以及病毒的效果。广藿香油能够抑制20 余种真菌(如米曲霉、酵母菌、青霉菌、皮肤癣菌等)和30余种细菌(如金黄色葡萄球菌、幽门螺杆菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌等)的生长和繁殖。其中,广藿香醇对甲氧西林敏感株金黄色葡萄球菌有明显抑制作用[22],而广藿香酮则显著抑制甲氧西林耐药株金黄色葡萄球菌的繁殖[23]。广藿香醇作为广藿香抗菌作用的活性成分之一,能够抑制许多真菌的无性繁殖[24]。黎玉翠[25]研究发现,广藿香酮能够抵抗白色念珠菌的机理可能是抑制其细胞膜的形成和生长。

广藿香醇也具有一定的抗病毒作用。魏晓璐等[26]通过体外抗病毒实验,证实了广藿香醇能够抑制流感病毒和腺病毒增殖。

同时,广藿香同大量草本植物一样,组织内存在内生真菌,对病原微生物具有一定的抑制效果。易天凤等[27]在海南广藿香中分离提取得到15个属的61 株内生真菌,其中链格孢属和镰刀菌属对植物病原真菌以及动植物病原细菌的拮抗作用最为显著,针对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径高达24 mm,抑菌活性强,表明广藿香有良好的抗菌效果。

3.2 开胃止呕

广藿香及其提取物通过维持细胞膜的流动性、抑制胃肠运动及保护胃肠黏膜达到解痉效果,保护胃肠道屏障;通过分泌胃酸,提高胃蛋白酶活性,破除吸收障碍,促进胃肠道消化。据徐雯等[28]报道,广藿香可能通过调节胃肠激素、炎症细胞因子和水通道蛋白的水平达到保证胃肠功能正常的目的。

3.3 消炎止痛

广藿香叶挥发油能够抑制炎症组织前列腺素E2 合成,减少炎症组织中脂质过氧化产物戊二醛堆积,降低一氧化氮含量,达到抗炎效果[29]。广藿香水提物能够抑制促炎因子表达,从而抑制以血管扩张、组织液渗出、水肿为主的急性炎症及以组织增生为主的慢性炎症症状,具有良好的消炎止痛作用[30]。

3.4 清热解暑

广藿香油具有一定的解热作用,能够抑制动物体温升高,用藿香配连翘、半夏,三药联合配伍具有清暑散热的作用。周彦希等[31]通过7 组对照实验,发现广藿香油成功抑制了发热家兔的体温升高。

3.5 杀虫增效

广藿香酮对斜纹夜蛾和甜菜夜蛾具有强烈的拒食作用,且对两种害虫具有较好的毒杀活性[32]。它的水解产物能够实现有效杀螨,而其类似物[4-羟基-6-甲基-3-(3′-甲基丁酰)-2-吡喃酮]则具有防螂功效,常应用于一种防止德国小蠊的杀虫剂。

3.6 其他作用

广藿香醇具有单核吞噬细胞功能、调节免疫功能以及神经保护的作用[33-34]。藿香及其不同化学组分具有稳定肝脏葡萄糖含量的作用,是通过改变和调整代谢途径,影响小鼠糖代谢实现的[35]。

4 广藿香的应用价值

广藿香及其加工产品多用于中药制药和临床医学,在收获的广藿香中小部分用作中药的原始药材及压制中药饮片,大部分则用于提炼广藿香精油以供使用。在药用方面,广藿香精油是“藿香正气水”等50 余种中成药的关键原料。此外,根据广藿香的作用功效,提取出来的广藿香精油还广泛用于医药工业、轻化工业,可作为配制各种药剂、杀虫剂、定香剂和化妆护肤品等的重要原料。

在中医的临床应用上,广藿香精油具有和胃止呕、芳香化湿、祛暑解表的功效,能用于湿阻中焦、食欲不振、脘腹痞满、鼻渊头痛、外感暑湿、胸闷不舒等众多症状的治疗[36],同时也是抗病毒口服液、藿香正气水等治疗感冒、流感等常见药物的主要成分。1990年版的《中国药典》第一部收录了感冒口服液、香砂养胃丸等含有广藿香组分的药剂;1995年版的《中国药典》第一部收录了午时茶冲剂、藿香正气水等等;而2000年版《中国药典》则收录了小儿感冒颗粒、三孖苦泡茶、胃肠舒胶囊、六合定中口服液、藿胆丸等,它们都是以广藿香为最重要的成分。其中,藿香正气水具有和中理气、化湿解表的作用,临床上用于头痛昏重、内伤湿滞、呕吐泄泻等症状;除此之外,以广藿香正气处方为标准,还先后研制出硬质胶囊、片剂、颗粒等产品。小儿感冒颗粒具有解表消毒、散风清热的功效,用于咽喉肿痛、头胀痛、流感或小儿风热感冒的治疗。

由于其突出的抗菌作用,目前广藿香精油在个人护理方面也有越来越广泛的应用[37]。王玥等[38]研究了广藿香精油在抗炎祛痘方面的作用,通过细胞毒性实验研究了广藿香精油对急性单核细胞(THP-1)作用的安全质量浓度,并使用痤疮丙酸杆菌刺激急性单核细胞而建立起了特异性痤疮炎症细胞模型,考察了广藿香精油对炎症因子产生的影响。结果发现,广藿香精油可以起到抑制炎症信号转导和继发性炎症介质生成的作用。张丽敏等[39]对广藿香精油清除抗脂质过氧化活性、超氧阴离子及羟自由基的功效进行了考察,结果显示,过广藿香精油可以实现羟自由基和超氧阴离子自由基的清除,并且抑制脂质的过氧化程度,其抗氧化能力和还原能力相当出众,在美妆和美容行业具有良好的开发应用前景。

作为传统中药,广藿香精油的抗菌、抑菌机理已经得到了比较清晰的研究,不但对引发人疾病的细菌真菌有抑制功效,对家畜和农作物感染的病菌也有抗病的作用。临床上,广藿香精油可以有效抑制人体皮肤癣菌的滋生与繁殖。以广藿香精油为主要组分的复方药在抑制外阴念珠菌病的总体效率为98%,效果明显强于作为对照组的克霉唑[40]。王星三[41]利用含有广藿香精油的药液来治疗真菌性阴道炎共计118 例,其中78 例痊愈,34 例有效,6 例无效,总体有效效率达94.9%。除此以外,莫小路等[42]研究发现,浓度为0.1%时,广藿香精油对檀香多毛孢、核盘菌的抑制作用可达到最高值。万峰等[43]测定了其对金黄色葡萄球菌的抑制作用活性,发现其MICs 为0.51 mg/mL,可明显抑制其生长,破坏完整的细胞结构,影响细胞壁透性。张广文等[44]研究了广藿香精油对白色念珠菌等5 种致病真菌、8 种细菌的抑制活性,发现其对各种病菌都有一定的抑制作用,其MICs为0.3~1.0 mL/L。罗灵等[45]研究了含有广藿香精油的中草药方剂在治疗猪蓝耳病、猪中暑、猪腹泻等动物疾病上的作用,在806例病例中共治愈了786 例,治愈率高达97.5%,证明广藿香精油可以替代抗生素用于家畜养殖中,从而实现无抗养殖。刘世增等[46]研究发现,含有广藿香成分的感冒冲剂对鸡胚接种病毒H1N1 株有抑制的功效。高相雷等[47]发现,广藿香的醋酸乙酯提取物具有抑制柯萨奇B组病毒的功效。

广藿香精油对植物病原菌也具有抑菌和杀菌作用,可用作环保型农药,因而在农作物杀虫方面也得到了研究与应用。曾庆钱等[48]使用了生物活性测定的方法,研究了广藿香精油对于小菜蛾幼虫的杀虫活性。结果显示,广藿香精油对幼虫具有较好的拒食和毒杀作用,达到了防治的目标,并且证实广藿香酮是毒杀害虫的活性成分。不仅仅局限于这种害虫,广藿香精油在其他害虫防治方面也有广阔的应用前景。

除药用以外,广藿香精油另一大应用是香水。由于广藿香精油具有清新浓郁的天然树脂香味,用其制作香水的历史已有数百年,其持久的独特香调更是经常被调香师使用做为香水定香的指定味道。十九世纪,广藿香精油首次出现在欧洲市场的贸易中,并且被开始用于香料的加工制造。由于其独特的气氛具有驱虫的功效,人们逐渐开始流行在围巾上沾染广藿香精油的做法。在1960到1970年之间,崇拜印度教神灵的嬉皮士们,随身携带着具有印度渊源的广藿香精油,将它的香味视为神灵的气息,在欧洲及美洲掀起对广藿香精油疯狂的追求热潮。如今,广藿香精油已经成为世界范围内香水制造业的重要原料之一,广泛应用于大量品牌香水的加工制造,历久弥新,长盛不衰。

5 总结及展望

广藿香在中国已有上千年引种栽培的历史,在中药传承及应用中成为不可或缺的一味药材。在多年的环境变化、引种混杂、种植技术变迁等多方面因素的影响下,不同产地的广藿香从表观形貌到内部成分都产生了差异,目前关于广藿香的研究热点大致集中在广藿香道地性差异的观察鉴别与分析对比,广藿香有效成分分析及关联作用,广藿香提取物(精油)的生药、化学与药理学应用等方面,基本上可以整体把握广藿香的研究价值。但对于广藿香的基础研究还应当重视实际种植条件对广藿香收成及质量的影响,解决生产技术方面的难题。同时为了构建广藿香的信息库,现在研究也逐渐将数字化信息系统引入广藿香的调研领域,为广藿香的优质选定和种类鉴别提供特征数据以及操作方法[49]。这些新技术的结合可以规范广藿香种植信息,帮助构建完善的交流平台,利于生产者进行规模化种植,便于研究者了解广藿香特性及查阅科学依据和最新成果。

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