不同炮制方法对苍术中有效成分的影响

樊志强

摘要：苍术中主要活性成分为倍半萜类和聚乙烯炔类，采用不同方法炮制，其活性成分的含量随之发生改变。综述苍術的主要炮制方法及炮制前后化学成分的变化，为苍术的进一步开发和应用奠定理论基础。

关键词：炮制工艺;苍术;有效成分;影响;麸炒;

中图分类号：R284.2    文献标识码：A    文章编号：1674-1161（2021）02-0059-02

苍术是菊科植物茅苍术或北苍术的干燥根茎，其味辛、苦，性温，具有燥湿、健脾、祛风湿、明目之功效。作为常用的中药材，古代本草记载苍术有麸炒、炒焦、米泔水制、土制、泔浸麻油拌炒和黑芝麻拌蒸等18种炮制方法，其中较为常用的是麸炒和炒焦。苍术中的主要活性成分为倍半萜类和聚乙烯炔类，采用不同的炮制方法，其活性成分的含量随之发生改变，进而影响药效。为此，综述苍术的主要炮制方法及炮制前后的化学成分变化，旨在为苍术的进一步开发和应用奠定理论基础。

1 麸炒苍术的炮制工艺及对有效成分的影响

1.1 麸炒苍术的炮制工艺

生苍术燥性偏大，经麸炒后可缓和燥性，还可增强健脾和胃的作用。

李萍等以苍术素含量、水溶性浸出物得率、醇溶性浸出物得率和外观评分为评价指标，采用Box-behnken效应面法考察辅料量、翻炒时间、翻炒温度对麸炒苍术饮片质量的影响，优选麸炒苍术炮制工艺参数并进行验证试验。最优炮制工艺为：辅料为药材量的10%、翻炒温度140 ℃、翻炒时间3 min;验证试验综合评分为0.39（RSD=2.88%，n=3），与预测值0.38接近，说明炮制工艺合理可行。

石坤等采用L9（34）正交试验法，以炮制品中的苍术素、β-桉叶醇、5-羟甲基糠醛和外观性状为指标，以麦麸用量、炒制时间和炒制温度等为因素，通过综合评分优选麸炒苍术的制备工艺。确定每1 kg饮片加麦麸100 g、在温度200 ℃炒制80 s的条件为最佳。

1.2 麸炒对有效成分的影响

研究表明，苍术经麸炒后，所含的倍半萜类成分、聚乙烯炔类成分和5-羟甲基糠醛的含量发生变化。

于艳等的研究显示，茅苍术经麸炒后，3种聚乙烯炔类成分均发生量的改变，其中苍术素醇和苍术素的含量减少，而（4E，6E，12E）-十四癸三烯-8，10-二炔-1，3-二乙酸酯的含量增加。

韩宇等采用气相色谱氢焰离子化检测法检测茅苍术麸炒前后β-桉叶醇及茅术醇的含量，发现不同地区的茅苍术中的茅术醇和β-桉叶醇含量差别较大。生品茅苍术经麸炒之后茅术醇和β-桉叶醇的含量均有所下降，β-桉叶醇减少率为12.80%～25.99%，茅术醇减少率为8.13%～22.47%。麸炒能够降低茅苍术中茅术醇和β-桉叶醇的含量，与茅苍术炮制后可去油以减缓燥性的传统炮制理论相一致。

刘苗苗等在模拟苍术麸炒工艺条件下，对果糖和葡萄糖分别加热处理，采用HPLC法测定果糖和葡萄糖转化为5-HMF的量;并对麸炒前后苍术中的果糖进行定量测定，比较其量变化。结果是，在模拟条件下葡萄糖中未能检测到5-HMF，而果糖在相同条件下则能检测到5-HMF，且在最佳麸炒工艺下果糖的量明显降低，5-HMF的量增加最多。

2 炒焦苍术的工艺及对有效成分的影响

2.1 炒焦苍术的炮制工艺

苍术生品温燥而辛烈、燥湿，祛风、散寒力强，经过焦炒后，其辛燥之性大减，长于健脾止泻。

孙雄杰采用正交试验设计法，用多指标综合评分筛选苍术炒焦工艺，以温度、时间、翻炒频率为考察因素，以腹泻指数、鞣质含量为考察指标，确定最佳炒焦工艺为：取150 g苍术，在温度220～230 ℃时投药，以50次/min的翻炒频率炒制6 min。

2.2 炒焦对有效成分的影响

研究表明，将苍术炒焦后，所含的苍术苷A、5-羟甲基糠醛、β-桉叶醇、1邻苯二甲酸二异丁酯、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ等有效成分的含量均会发生变化。

陈海霞等采用高效液相色谱法（HPLC-ELSD）对苍术炒焦前后的色谱图进行比较，发现炒焦后苍术苷A的含量增幅在58.44%～87.00%之间，含量明显增加。作为苍术炒焦后的主要增量成分，其可能是导致苍术炒焦药效改变的物质基础。

谢颖等通过比较苍术炒焦前后的高效液相色谱法（HPLC）色谱图，确定苍术炒焦后其氯仿部位增量明显的色谱峰。苍术炒焦后5-羟甲基糠醛等7个成分含量显著增加，主要增量成分为5-羟甲基糠醛（5-HMF）。在道地产区6个不同批次的苍术和焦苍术片中，5-HMF的平均含量分别为0.005 7%和0.105%，这表明焦苍术中的5-HMF含量是生苍术的15倍以上。

陈祥胜等采用水蒸气蒸馏法制备挥发油，并建立气相色谱指纹图谱，比较分析炒焦前后的GC指纹图谱时发现，苍术生品和焦品的GC色谱特征峰差异明显、结果稳定、专属性强，可作为二者的定性鉴别特征。

3 米泔水漂苍术工艺及对有效成分的影响

3.1 米泔水漂苍术的工艺

米泔水炮制是一种古老的苍术炮制工艺，能够显著降低苍术的燥性，增加健脾健胃的功效。

王文凯等优选建昌帮米泔水漂苍术的最佳制备工艺时，采用L9（34）正交设计确定米泔水量和漂制时间对试验结果有显著性影响，获得的最佳工艺为：米粉∶水为2∶100，米泔水量∶药材为10∶1，米泔水漂制12 h，清水漂制2 h。

龚鹏飞等采用星点设计-效应面法设计试验，以米泔水用量、漂制时间和漂制温度为考察指标，利用HPLC测定炮制品中的β-桉叶醇、苍术素、苍术酮含量。预测最优条件为：米泔用量7.28倍、漂洗时间72 h、漂洗温度20 ℃，此条件下的折合系数OD为0.77。米泔水漂苍术在此条件下稳定可行、预测性好，能为饮片生产和规范质量标准提供参考。

3.2 米泔水漂苍术对其有效成分的影响

张崇佩等采用超高效液相-四极杆-飞行时间高分辨质谱法（UPLC-Q-TOF-MS/MS）技术，在正离子模式下获得各成分裂解碎片信息，利用Peak View软件对入血成分进行初步分析鉴定，共鉴定出7种成分，分别为酪氨酸、汉黄芩苷、苍术素、4-octylbenzoic acid、β-金合欢烯、β-桉叶醇和棕榈酸。

4 其他炮制工艺及对有效成分的影响

苍术的炮制方法除麸炒、炒焦、米泔水外，还有泔浸麻油拌炒、黑芝麻拌蒸等，炮制后的有效成分发生相应的变化。

曹琰等采用特色炮制工藝（泔浸麻油拌炒、黑芝麻拌蒸等）制备麸炒苍术、米泔水制苍术、焦苍术、泔浸麻油拌炒苍术、黑芝麻拌蒸苍术，采用气相色谱-质谱联用法研究对β-桉叶醇、苍术酮和苍术素含量的影响。与生苍术比较，不同炮制品中的β-桉叶醇、苍术酮和苍术素的含量均有不同程度的降低，其中泔浸麻油拌炒苍术的β-桉叶醇、苍术酮含量最低，焦苍术的苍术素含量最低。

参考文献

[1] 李萍，刘舸.Box-behnken效应面法优选麸炒苍术的炮制工艺[J].中国药房，2015，26（34）：4 844-4 846.

[2] 石坤，涂济源，徐依依，等.多指标综合评分法优化麸炒苍术的炮制工艺[J].中国药师，2019，22（3）：394-398.

[3] 于艳，韩宇，王清华，等.麸炒对茅苍术中三种聚乙烯炔类成分含量的影响[J].时珍国医国药，2020，31（01）：90-92.

[4] 陈海霞，陈祥胜，谢颖，等.苍术炒焦前后苍术苷A的含量比较研究[J].时珍国医国药，2019，30（6）：1 346-1 348.

[5] 龚鹏飞，于欢，龚千锋，等.效应面法优选建昌帮米泔水漂苍术炮制工艺[J].江西中医药大学学报，2018，30（3）：56-59

Effects of Different Processing Methods on Active Ingredients

in Atractylodes Lancea

FAN Zhiqiang

（Benxi Chemical Industry School， Benxi Liaoning 117004， China）

Abstract： The main active ingredients in Atractylodes lancea are sesquiterpenoids and polyethylene alkynes. The content of active ingredients changes with the processing of different methods.The main processing methods of Atractylodes lancea and the changes of chemical components before and after processing were reviewed， which laid a theoretical foundation for the further development and application of Atractylodes lancea.

Key words： processing technology; Atractylodeslancea; active ingredients; effect; stir-frying with bran