太子参活性成分及利用研究进展

孔钰婷 何丹 安风平 何洪 宋洪波

[摘要]太子参在我国临床应用方面具有悠长的用药历史，其也是药食两用植物，具有良好的药用价值和保健作用。文章对太子参主要化学组成、功能成分提取与分离以及生物活性3个方面进行综述，为深度开发利用太子参并扩展其在药品，特别是功能食品领域的应用提供依据。

[关键词]太子参;化学成分;提取;功能

中图分类号：R284.1 文献标识码：A DOI：10.16465/j.gste.cn431252ts.201910

太子参（Pseudostellaria Radix）为石竹科植物孩儿参的块根，别名孩儿参、米参，全国各地均有种植，主要产自福建、江苏、贵州等地;具有益气健脾，生津润肺之功效，已被卫计委确定列入“可用于保健食品的中药材名单”。目前已研发生产的典型药品、功能与保健食品有太子参复方颗粒[1]、口服液[2]、养生酒[3]，等。随着太子参生物活性研究的不断深入，其在药品和功能食品方面的研究与应用前景广阔。文章通过总结太子参化学成分与生物活性的相关研究，以期为太子参的深度开发利用提供参考。

1 太子参的化学成分

太子参含有环肽、多糖、皂苷、氨基酸及微量元素等多种成分，其中具有特殊结构的环肽类是其特征成分，含量在0.001 5%～2.006 4%。多糖被认为是太子参的主要活性成分之一，含量差异较大，在3.69%～64.95%。总皂苷含量为0.17%～3.33%，氨基酸总含量在6.06%～13.07%。此外，太子参还含有多种人体必需的微量元素，含量为0.02%～1.66%。

1.1 环肽

太子参中含有12种环肽，包括heterophyllin A-D（HA-HD）和pseudostellarins A-H（PA-PH）[4-6];其中HB是太子参环肽中最典型的一种，也是目前太子参环肽类化合物研究中较多的一种。构成HB的氨基酸均为L型，其结构是一种环状八肽[环-（甘氨酸-甘氨酸-亮氨酸-脯氨酸-脯氨酸-脯氨酸-异亮氨酸-苯丙氨酸）][7]。太子参因品种（系）、生长环境和加工方式等差异而影响HB的含量。肖承鸿等[8]研究发现，新品种“施太1号”HB含量显著高于“黔太子参1号”。徐荣等[9]研究表明，太子参经不同方式处理后，HB含量在0.016 0%～0.020 7%，其中太子参产地干燥以60℃热风干燥为宜。此外，江苏、福建、浙江产区的太子参HB含量要高于贵州、海南等产区[10-11]。

2010年版《中国药典》将HB作为太子参质量控制指标（HB>0.02%），然而在2015版《中国药典》中取消了这一指标，这在一定程度上表明HB含量并不适合作为评价太子参的质控指标。由此可见，全面研究和评价太子环肽组成及其功效，是合理评估其品质的关键。

1.2 多糖

通常将多糖从广义上分为均一性多糖（由一种单糖分子缩合而成）和不均一性多糖（由不同的单糖分子缩合而成）。目前，已从太子参中成功的分离纯化出多种均一性多糖，并对其进行了结构表征。基于层析柱吸附和分子筛原理，栗园[12]将太子参PF40多糖（粗多糖）分离纯化后成功得到9种太子参均一多糖，并基于比旋光仪、UV、IR、NMR等多种波谱分析技术对其中的H-1-2和0.2M-2-1多糖进行了结构表征。这2种多糖均是由D-葡萄糖缩合而成的均一性多糖，分子量分别为14 950 Da、14 200 Da。Chen等[13]从太子参中分離纯化出一种名为0.5MSC-F的水溶性果胶多糖（4.8×104 Da），它是由鼠李糖、半乳糖醛酸、半乳糖和阿拉伯糖组成，呈鼠李糖半乳糖醛酸I结构。

Deng Yong等[14]利用高效尺寸排阻色谱结合多角度激光散射和折射率检测器对3个产地（贵州、安徽和福建）的太子参多糖进行了定性和定量分析，结果表明太子参多糖的分子量、回转半径和含量在不同产地间无统计学差异，酶水解产物的指纹图谱高度相似。

1.3 皂苷

皂苷是一类结构复杂的苷类化合物，其苷元为具有螺甾烷及其有相似生源的甾族化合物或三萜类化合物。研究表明[15-16]太子参中皂苷化合物有太子参皂苷A（Pseudostellarinoside A）、尖叶丝石竹皂苷D（Acutifoliside D）、7-豆甾烯-3-O-β-D-葡萄糖苷（stigmast-7-en-3-O-β-D-glucopyranoside）[17]、胡萝卜苷（谷甾醇-3-O-葡萄糖苷，一种谷甾醇皂苷，Daucosterol）以及α-菠菜甾醇-β-D-吡喃葡萄糖苷（α-Spinasteryl-β-D-glucoside）。

太子参皂苷含量因产地和采收期不同均存有差异[18]，为此，应确定适当的采收时期。此外，品种[19]以及加工方式[20]的不同也会显著影响太子参总皂苷的含量。

1.4 氨基酸

太子参含有精氨酸、谷氨酸、天冬氨酸等18种蛋白质氨基酸以及1种非蛋白质组成氨基酸（4-氨基丁酸）[11，21]。安坤等[22]对安徽、江苏、福建、贵州4个主产区的栽培以及野生（河南）太子参的氨基酸含量进行了探究，结果显示安徽宣城产太子参样品的总氨基酸和7种人体必需氨基酸含量最高，其中精氨酸、谷氨酸、天冬氨酸的含量分别在0.11%～3.83%、0.69%～2.00%、0.53%～0.90%。

1.5 微量元素

微量元素不仅影响药用植物品种、药材质量，还与中药四性密切相关。目前，太子参中已报道的微量元素有铁、铜、锌、铬、镍、钴、锶、锰、铅、锂、硼、铍、钛、铝、硒和钒等[23]，其中铁、硒、锌、铜、钴、铬、锰、镍和钒为人体必需的微量元素，以铁、铜、钴、锌、锰等含量较高[24]。不同产地的太子参微量元素含量有一定差异，其中铜含量最高的是福建柘荣太子参，最低的是江苏句容太子参[25]。

2 太子参活性成分的提取、分离与纯化

2.1 环肽

吴兵等[26]采用超声波辅助乙醇提取环肽HA，在最佳工艺下，HA含量为4.8μg/g。Tan Ninghua等[27]使用乙酸乙酯萃取太子参的醇提物，并通过硅胶柱层析分离、纯化得到HA（0.001 5%）、HB（2.004 9%）以及随后报道的HC[4]3个环肽化合物。此外，有研究表明高速逆流色谱是一种有效的环肽分离方法，如分离、纯化可得到的HB[28]和PB[29]（>96%）单体化合物。

2.2 多糖

研究表明超声波辅助水提得到的多糖含量高于水提醇沉法和微波辅助水提法[30]。潘兴桥等[31]优化了超高压辅助水提太子参多糖的工艺条件，在最优条件下（料液比1∶60 、超高压力350 MPa、提取温度55℃、高压时间为6min）多糖的得率为37.56%。与水提醇沉法相比，超高压辅助水提具有提取温度较低、提取时间较短的和多糖得率较高的优势。

2.3 皂苷

许茜等[32]研究表明超声波辅助乙醇提取太子参皂苷效果最好，水煎煮次之，通法（甲醇热提）较差，三种提取方法总皂苷得率分别为0. 731%、0.669%和0.414%。高昌琨等[33]使用70%乙醇热回流提取太子参总皂苷并通过D101型大孔吸附树脂进一步纯化，結果显示太子参皂苷主要存在于50%乙醇洗脱部分，该部分皂苷的含量为60.2%，表明D101型大孔吸附树脂能够有效纯化太子参皂苷。

2.4 氨基酸

太子参氨基酸的提取常采用超声辅助乙醇提取法，董晓菲等[34]优化的提取工艺条件为溶剂为40倍量、乙醇浓度为50%、300W超声浸提3次、每次40min，在此条件下氨基酸得率为11.2mg/g，回收率达80.61%。

3 太子参的主要功能性

3.1 保护心脏

太子参富含多糖与皂苷，具有保护心脏作用，这是因为多糖与皂苷能减轻CoCl2诱导心肌细胞H9c2的缺氧损伤，降低胞内活性氧与丙二醛水平，增加超氧化物歧化酶活性，抑制细胞凋亡[35]，说明这两大组分可能通过保护心肌细胞免受氧化损伤，减缓因缺氧而导致的心肌细胞死亡从而达到心脏保护目的。刘湘湘等[36]研究了由太子参水煎液制得粗多糖干预对心肌缺血模型大鼠的影响，结果表明太子参粗多糖能缩小心肌梗死范围，在抗心肌缺血性心律失常方面具有确切作用。太子参水提物能减少心梗大鼠心肌缺血面积，还能通过提高心梗大鼠血管内皮生长因子（VEGF）及CD31蛋白的表达水平，增加微血管的密度，促进冠状动脉侧枝循环[37]。

3.2 降血糖

近年来，太子参多糖降血糖的功能活性受到越来越多的学者关注。体外实验表明太子参均一多糖在模拟人工胃肠液中稳定，具有良好的口服生物利用度。太子参40%醇沉多糖（PF40）能抑制HepG2细胞对葡萄糖的摄取，促进其对基础葡萄糖的消耗，通过减轻和降低2型糖尿病的胰岛素抵抗维持血糖稳定[38]。不同分子量的太子参多糖对2型糖尿病的降糖效果具有差异，其中PF40（分子量50～210 kDa）在体内不仅能显著降低血糖，还可以提高人脂联素（Acrp30）水平，降低血清总甘油三酯水平从而调节T2DM脂肪代谢紊乱[39]。太子参新型多糖H-1-2可通过抑制2型糖尿病大鼠的胰腺β细胞缺氧和上调Sirt1的表达，显著改善机体脂质谱与血糖情况[40]。从太子参水相中分离出的一种分子量为4.8×104 Da果胶多糖0.5MSC-F在大鼠体内可能通过肠粘膜吸收进入体循环，刺激INS-1细胞分泌胰岛素，从而降低血糖[13]。

3.3 免疫调节

免疫调节是指机体识别和排除抗原性异物，维持自身生理动态平衡与相对稳定的生理功能。太子参多糖具有较明显的促进巨噬细胞释放NO的作用，可显著增加肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的释放，说明其对RAW264.7（小鼠单核巨噬细胞）具有潜在的免疫调节活性[41]。Yang Qian等[42]从太子参中分离出一种具有免疫调节活性的肽（PPH），可通过Ca2+/CaN/NFATc1/IFN-γ信号通路促进脾淋巴细胞增殖，提高胞内Ca2+浓度与钙调神经磷酸酶，上调T细胞（NFAT）c1 mRNA表达，诱导Th1和Th2细胞反应分泌干扰素（IFN-γ）、TNF-α和白介素10（IL-10），提示太子参肽可用作营养补充剂增强人体免疫。

免疫调节对机体免疫系统维持自身稳定具有重要作用，当免疫功能过强则会诱导促炎因子，引发炎症、超敏反应、自身免疫性疾病等，造成机体组织器官损伤，是很多慢性疾病的病理基础。促炎细胞因子，如IL-1β和IL-6是炎性疾病的关键介质，又可以进一步触发产生活性氧（ROS）。在太子参乙酸乙酯提取物中存在一种活性环肽B（HB），HB在LPS激活的RAW264.7中以剂量依赖性方式抑制IL-1β与IL-6 mRNA的表达和ROS的产生，可通过PI3K/AKT途径发挥抗炎活性。

3.4 抗疲劳

疲劳是现代快节奏生活中不可忽视的问题，主要表现为运动耐力下降，而体内乳酸的积累与肝糖原含量均是反应疲劳程度的重要参考指标。研究表明太子参水煎液、超声提取的粗多糖均能显著延长小鼠游泳时间，小鼠服用以总皂苷和粗多糖为功效成分的太子参保健酒能减少运动中乳酸的生成，降低血清尿素氮含量，肝糖原含量升高，且对肝脏无毒性，提示太子参具有一定的抗疲劳作用[3]。

3.5 改善记忆

研究发现太子参多糖对东莨菪碱诱导的记忆获得障碍型小鼠具有改善作用，其可明显降低小鼠受电击后的错误反应次数，在抑制小鼠脑组织中MDA生成的同时提高小鼠脑组织GSH-PX和SOD活力。由此可见，太子参多糖可能改善脑缺血引起的脑组织代谢活动，减轻机体在应激状态下的自由基损伤，起到保护脑细胞膜结构的作用，维持大脑正常功能。

4 总结与展望

（1）太子参环肽、多糖、皂苷、氨基酸等主要生物活性成分，具有保护心脏、降血糖、免疫调节、抗疲劳、改善记忆等功能，这些功能特性与某种或多种活性成分有关。

（2）国内外关于太子参多糖类组成、制备及其功能的研究较为系统，而关于主要活性成分如环肽、皂苷等的研究还不够深入，特别是组分构成、规模化提取与分离技术不够成熟，功能活性还需要深入挖掘。

（3）应进一步加强太子参单组分及多种组分协同与功能性关系的研究，特别应开展特定功能的专一性研究，避免产生不必要的副作用，进而开发定向提取与分离技术，研发功能性食品或药物，方能实现太子参的深度开发与利用。

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Research Progress on the Active Constituents and Utilizations of Pseudostellaria Heterophylla

Kong Yuting1， He Dan1， An Fenping1， He Hong1， Song Hongbo1，2

（1. College of Food Science， Fujian Agriculture and Forestry University， Fuzhou， Fujian 350002;

2. Fujian Provincial Key Laboratory of Quality Science and Processing Technology in Special Starch， Fuzhou， Fujian 350002）

Abstract：Pseudostellaria heterophylla has been used in Chinese clinic for a long time. On the oterh hand， it is also a medicinal-food plant with good medicinal value and health-care function. In this paper， the chemical constituents in Pseudostellaria heterophylla， the extraction and separation of functional components， and the biological activities of were reviewed. so as to provide a basis for the in-depth development and utilization for Pseudostellaria heterophylla， and further expand application in the field of medicines， especially functional foods.

Key words：Pseudostellaria heterophylla， chemical composition， extraction， function