驱蚊草精油凝胶剂的制备

李宁，刘雨婷，邸靖涵，周琳

（吉林农业科技学院生物与制药工程学院，吉林吉林132000）

香叶天竺葵（Pelargonium graveolens）又名驱蚊草，有香味，具有很强的生命力[1]。驱蚊草中的精油不仅具有良好的驱蚊效果，还具有抗菌、缓解紧张、抗疲等作用。本实验为水包油型凝胶剂产品，能够缓慢释放挥发油，以达到长效驱蚊效果，且本产品使用方便。

1 仪器与材料

集热式搅拌器（金坛市科析仪器有限公司）；羧甲纤维素钠、泊洛沙姆188（天津市致远化学）；西黄蓍胶（河南思远生物科技有限公司）；卡波姆940（源叶生物）。

2 实验方法

2.1 精油凝胶剂的制备

取洁净的烧杯，倒入40.00mL的蒸馏水，将1.0g基质缓慢加到蒸馏水上，并放到50℃的水浴加热，用玻璃棒沿一个方向缓慢搅拌，待搅拌均匀后，加甘油10mL，将含有精油乳状液型的乳化剂倒入凝胶基质中，在水浴下继续搅拌[2]。

2.2 单因素考察

2.2.1 凝胶基质的筛选 取卡波姆940、羧甲纤维素钠、海藻酸钠各1.0g，将三种基质分别加入含有蒸馏水的烧杯中，置水浴中加热，并不断搅拌使之溶胀，静置0.5h，观察三种基质是否溶胀均匀，有无沉淀情况[3]。

2.2.2 保湿剂的筛选 取甘油、丙二醇、甘油、丙二醇各10mL，分别加入以卡波姆940为基质的溶液中，搅拌均匀，静置0.5h后涂于皮肤表面，选出易于涂展，保湿性好的凝胶。

2.2.3 乳化剂的筛选 取阿拉伯胶、西黄蓍胶、泊洛沙姆188各0.5g分别放入研钵中，再倒入提取的精油10mL，沿同一个方向研磨，至形成均匀的乳状液。筛选出无分层，耐寒，耐热的乳化剂[4]。

2.3 响应面法优化凝胶处方

2.3.1 响应面优化方法 以评分为指标，采用4因素3水平的Box-Behnken优化凝胶处方，见表1[5]。

2.3.2 凝胶评分标准（见表2）

表1 因素水平表

表2 响应面评分标准

3 实验结果

3.1 单因素筛选结果

卡波姆940作为凝胶基质效果最好，基质均匀，无气泡产生；甘油的保湿效果最好；阿拉伯胶作为乳化剂、耐热耐寒效果最好，没有分层现象。

3.2 响应面实验结果

根据Box-Behnken中心组合，以凝胶评分为响应值，以加水量A、保湿剂量B、基质量C、温度D设计四因素三水平的响应试验，见表3。

表3 响应面试验设计结果

由表3可知响应面得分最高的因素为：加水量为40mL，甘油用量为10mL，卡波姆940用量为1.0g，温度为50℃。

采用Design-Expert软件对试验结果得出对凝胶评分的综合影响因素的二次多元回归方程为：

R1=92.20000-0.25000×A+2.58333×B+1.50000×C+2.16667×D-1.75000⋆A×B-0.75000×A×C-2.25000×A×D+0.50000×B×C+0.50000×B×D-2.25000×C×D-7.64167×A2-6.39167×B2-3.26667×C2-4.76667×D2

回归方程系数及显著性检验，见表4。

表4 多元回归方程模型方差分析

模型相关系数R2=0.9066，调整决定系数R2Adj=0.8131，变异系数C.V.%=2.94。由表4得知F检验显示该模型有较高的F值（9.70）和极低的P值（＜0.0001），从而得知该回归方程模型极显著。A、B、C和D的P值均在0.05水平显著。A2和B2的P值均小于0.0001，A和B的二次项均显著。C2和D2的P值均在0.05水平显著，C和D的二次项均显著。失拟项的P值0.6222＞0.05，相对于纯误差的P值不显著，说明该模型与试验的拟合度较好。

3.3 质量评价

实验结果表明该工艺做出的精油凝胶剂外观为乳白色，没有分层现象，用酸度计测定后均在6.0～7.0之间，按照最低装量检查法检查后符合规定。

4 讨论

本实验是以卡波姆940为凝胶基质，加入乳化后的精油，将其制成水包油型凝胶剂。实验初期将精油加入到凝胶中，会在凝胶剂的上表层看到有精油且能够流动，释放速度快，不能达到持久释放的效果。查阅相关文献[6]，将精油与乳化剂结合，最终能够控制精油的释放速度。在精油与乳化剂研磨的过程中，要先把乳化剂置于研钵中，后倒入精油，用研杵缓慢沿同一个方向研磨直至二者充分混合。

凝胶剂具有多种给药途径的优点，广泛用于缓释，控释等新型给药系统。本研究将不相溶的两种物质（油和水）通过乳化剂结合到凝胶中，制成具有驱避蚊虫效果的精油凝胶剂，但是在制备的过程中工艺耗时较长。随着凝胶剂的广泛使用和新材料的不断出现，凝胶剂在临床以及其他方面将有更大的发展前景。