葛根药理作用研究进展

房 伟

葛根药理作用研究进展

房 伟

中药葛根中有效成分葛根素、大豆苷、大豆素等异黄酮类化合物对心血管系统疾病具有较好的临床应用价值，在改善心肌代谢、扩张血管、抗心律失常以及调节血压等方面具有明显效果，同时葛根还在治疗脑血管和神经系统、降血糖和血脂、保护肝脏、抗肿瘤以及抗氧自由基等方面的药理作用也十分明显，目前已广泛应用于疾病的治疗和预防中。

葛根；药理学作用；研究进展

葛根味干、辛，性凉，归肺、胃经，始载于《神农本草经》，具有解肌退热、生津止渴、升阳止泻之功效，是临床应用较为广泛的一种中药。现代药理学研究发现，葛根的有效成分主要为葛根素、大豆苷、大豆素等异黄酮类化合物，具有改善血液循环、抗心律失常、降血压、降血脂和血糖、保护脑神经、抗肿瘤以及抗氧化等作用[1-2]。目前，葛根已经广泛应用于心脑血管系统、肝损伤、糖尿病以及肿瘤等疾病的临床治疗中，本文主要针对葛根的药理作用进行综述。

1 心血管系统作用

1.1 抗心肌缺血葛根中的有效成分葛根素可通过松弛冠状动脉血管平滑肌以扩张冠状动脉，避免心肌缺血导致再灌注损伤和炎性反应，进而减轻心肌细胞结构的损伤以及血管内皮细胞的凋亡，达到保护心肌的作用[3]。动物实验研究发现，心肌缺血的家兔动物模型给予注射葛根素后，可有效改善心脏舒缩功能，明显减轻心肌超微结构受损，降低再灌注损伤的发生[4]。同时，葛根素还可以通过减少钙通道开放、抑制钙内流减少，进而有效避免钙超载导致心肌细胞受损，对心肌具有较好的保护作用。

1.2 抗心律失常葛根中有效成分大豆苷、葛根黄酮以及葛根乙醇提取物等可扩张冠状动脉、增加血流量、有效降低外周阻力，并能通过影响细胞膜对钙、钾、钠离子的通透性，减少儿茶酚胺的释放，抑制心肌兴奋，进而预防心律失常的发生，尤其是对乌头碱、氯化钠和氯化钙等诱发的心律失常具有显著拮抗作用[5]。

1.3 降血压作用葛根中有效成分葛根素、葛根黄酮具有扩张血管的作用，可增强心肌收缩力，降低主动脉压，并能调节机体肾素-血管紧张素系统，对抗内皮素、肾上腺素以及异丙肾上腺素等诱导的升压作用。动物研究结果也表明，葛根素可有效降低代谢综合征大鼠的血压，使其控制在理想范围内[6]。

2 脑血管和神经系统作用

葛根可以通过直接扩张脑血管、增加脑血流量，以改善脑循环、稳定脑血管功能，从而提高脑组织和细胞的供血和供氧，减少神经功能障碍的发生。有研究发现，脑缺血再灌注时葛根素能够抑制脑组织相关蛋白表达以及血小板聚集，进而保护脑组织，预防脑梗死发生[7]。同时，葛根中有效成分葛根素可抑制 D-半乳糖诱导的蛋白糖基化反应，大豆苷可抑制脑组织中促凋亡基因表达并防止突触体钙超载，有效减少海马神经元凋亡和神经细胞毒性损伤，均可达到保护脑神经的功效[8]。由于葛根对脑血管和神经系统具有较好的保护作用，所以其常用于神经性头痛、眩晕等临床治疗以及脑梗死、阿尔茨海默病等疾病的预防，效果较为显著。

3 降血糖和血脂作用

动物研究发现，葛根素可有效提高糖尿病小鼠胰岛素敏感性、抑制胰岛素抵抗，对于降低血糖水平以及改善糖耐量具有重要作用，此外葛根素还可以降低小鼠总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇以及极低密度脂蛋白胆固醇等含量，升高高密度脂蛋白胆固醇含量，有效降低血脂，在糖尿病治疗中具有积极作用[9]。同时，葛根能够减少尿白蛋白和转铁蛋白水平，扩张肾脏微动脉，改善肾小球缺血缺氧状态，对于治疗糖尿病肾病具有积极作用[10]。

4 肝脏保护作用

动物研究发现，葛根可有效降低慢性肝损伤大鼠模型的血清透明质酸、丙氨酸转氨酶以及天门冬氨酸转氨酶含量，有助于保护受损肝脏[11]。同时，葛根还具有抗脂质过氧化、抗纤维化以及清除氧自由基的作用，通过观察大鼠肝脏组织可知，葛根可延缓肝细胞病理性损伤，发挥保护肝脏的作用[12]。

5 抗肿瘤作用

诱导肿瘤细胞凋亡是治疗肿瘤的关键，研究发现，葛根能够明显降低机体 B淋巴细胞瘤-2基因（Bcl-2）蛋白水平以及Bcl-2/Bax比值，加速诱导部分肿瘤细胞凋亡，对于治疗小细胞肺癌具有一定效果[13]。葛根还可以抑制人白血病细胞HL-60增殖，影响其细胞周期进程，诱导细胞向粒细胞及分叶核细胞发展。此外动物研究结果也表明，葛根提取物对ECS癌、S180肉瘤以及Lewis肺癌具有一定治疗作用[14]。

6 抗氧化作用

葛根异黄酮自身抗氧化能力较强，可抑制酪氨酸酶活性，有效清除机体内源性抗脂质过氧化物以及氧自由基物质，避免生物膜氧化损伤以及自由基对DNA的损伤。动物研究结果表明，葛根异黄酮可有效降低衰老小鼠动物模型血清脂质氧化水平，提高超氧化物歧化酶活力，对衰老小鼠动物模型的抗氧化效果较好[15]。所以，葛根对于延缓机体衰老、提高免疫功能以及调和阴阳等方面均具有一定价值。

综上所述，中药葛根中有效成分葛根素、大豆苷、大豆素等异黄酮类化合物对心血管系统具有较好的临床应用价值，在改善心肌代谢、扩张血管、抗心律失常以及调节血压等方面具有明显效果，同时葛根还在脑血管和神经系统、降血糖和血脂、肝脏保护、抗肿瘤以及抗氧自由基等方面的药理作用也十分明显，目前已广泛应用于疾病的治疗和预防。随着中药学研究不断发展，从分子水平确定葛根的作用途径和靶点，增强生物利用度和药物靶向作用，充分发挥其药理活性，使葛根在临床应用中更加受到重视。

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10.12010/j.issn.1673-5846.2017.11.059

河南中医药大学第一附属医院，河南郑州 450000