水杨梅的研究进展△

杨丽莹，蔡宇忆，叶永浩，李书渊

(广东药学院 中药学院，广东 广州 510006)

·综述·

水杨梅的研究进展△

杨丽莹，蔡宇忆，叶永浩，李书渊*

(广东药学院 中药学院，广东 广州 510006)

水杨梅是一种民间用药，本文通过查阅国内外相关文献，对水杨梅的基源、化学成分和药理活性研究进行概述，澄清了中药材水杨梅的基源，并从资源可持续发展出发，对水杨梅的各部位是否能入药作一探讨，为水杨梅资源的进一步研究和开发利用提供依据。

水杨梅；细叶水团花；化学成分；药理活性；资源开发；研究展望

水杨梅因其原植物头状花序球形，紫红色，似杨梅，又喜生水边，故称水杨梅[1]。主分布于江苏、湖南、四川、广东等地。水杨梅具有清热利湿；解毒消肿的功效。主治湿热泄泻、痢疾、湿疹、疮疖肿毒、风火牙痛、跌打损伤、外伤出血[2]。现代药理研究表明，水杨梅根的提取物具有抑菌、抗癌、抗病毒活性。因此，水杨梅具有较好的开发和利用价值。鉴于水杨梅在民间混用现象严峻，本文对水杨梅的基原、化学成分和药理活性三方面的研究现状进行综述，并对其资源开发提出建议。

1 基原研究

水杨梅收载于《广东省中药材标准》，为茜草科植物水杨梅AdinarubellaHance的干燥根[3]。按《中国植物志》，此处的水杨梅学名为细叶水团花AdinarubellaHance。细叶水团花又名水杨柳、小叶水团花、水石榴等，为落叶小灌木，高1～3 m；小枝延长，具赤褐色微毛；顶芽不明显，被开展的托叶包裹。叶对生，近无柄，薄革质，卵状披针形或卵状椭圆形，全缘，长2.5～4 cm，宽8～12 mm，顶端渐尖或短尖，基部阔楔形或近圆形；侧脉5～7对，被稀疏或稠密短柔毛；托叶小，早落。头状花序不计花冠直径4～5 mm，单生，顶生或兼有腋生，总花梗略被柔毛；花冠管长2～3 mm，5裂，花冠裂片三角状，紫红色。果序直径8～12 mm；小蒴果长卵状楔形，长3 mm。花、果期5～12月[4]。

在我国，茜草科水团花属植物共两种，包括水团花A.Pilulifera(Lam.)Franch.ex Drake和细叶水团花AdinarubellaHance。二者外观相似，其主要区别在于叶及花序。水团花叶有柄，头状花序明显腋生。细叶水团花叶无柄，头状花序顶生或顶生占优势，也有腋生。

中药材水杨梅是植物细叶水团花的干燥根。不规则的片或段，完整的根段略呈圆柱形，长短不一，直径1～5 cm，近根头部较粗，细根多分枝。外皮灰褐色或黄褐色，有纵皱纹，易剥离；老根外皮较粗糙，栓皮脱落后呈浅黄色。质坚硬，难折断。断面皮部黄褐色，与木部交界处常分离；木部较宽而致密，黄白色，有的老根近中部呈浅黄棕色，隐约可见数个同心环。气微，味甘淡[3]。

2 化学成分研究

经文献查阅，从水杨梅中得到的化合物主要分为三萜类、色酮类及生物碱类化合物。

2.1 三萜类化合物

3-oxo-ura-12-ene-27，28-dioic acid；quinonvic acid[5]；3β，23，24-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid；3β，6β，24-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid；3β，6β，19α，24-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid；cincholic acid 3β-O-β-D-fucopyranoside；pyrocincholic acid 3β-O-β-D-fucopyranoside[6]；quinovic acid-3β-O-α-L-rhamnopyranside；qinovic acid-3β-O-β-D-glucopyranoside[5]；qinovic acid-3-O-β-D-glucopyranosy(1-2)-β-D-glucopyranosyl-(28-1)-β-D-glucopyranosyl ester；qinovic acid-3β-O-(3′，4′-isopropylidene)-β-D-fucopyranoside；qinovic acid-3β-O-(2′，3′-isopropylidene)-α-L-rhamnopyranside；quinovic acid 3β-O-β-D-fucopyranoside[7]；quinovic acid 3β-O-β-D-fucopyranosyl-(28-1)-β-D-glucopyranosyl ester；quinovic acid-3β-O-α-L-rhamnopyransyl-(28-1)-β-D-glucopyranosyl ester；qinovic acid-3β-O-β-D-glucopyranosy(1-2)-β-D-glucopyranoside[8]；quinovic acid 3-O-β-D-glucopyranosyl(1-4)-β-D-fucopyranoside；qinovic acid-3-O-β-D-gluc-opyranosy(1-4)-β-D-fucopyranosyl-(28-1)-β-D-gluc-opyranosyl ester；qinovic acid-3-O-β-D-glucopyranosy(1-4)-α-L-rhamnopyransyl-(28-1)-β-D-glucopyranosyl ester；inovic acid-3-O-β-D-glucopyranosy(1-2)-β-D-glucopy-ranosyl-(28-1)-β-D-glucopyranosyl ester[9]；qinovic acid-3-O-β-D-glucopyranosy(1-4)-α-L-rhamno-pyranside；qinovic acid-3-O-β-D-glucopyranosy(1-3)-β-D-fucopy-ranoside[10]；

2.2 色酮类

Noreugenin；7-O-β-D-glucosyl-noreugenin[5]；5-hyd-roxy-2-methylchromone-7-O-β-D-xylopyranosyl-(1-6)-β-D-glucopyranoside；5-hydroxy-2-methylchromone-7-O-β-D-apiofuranosyl-(1-6)-β-D-glucopyranoside[11]；

2.3 生物碱类

strictosidinic acid；harman-3-carboxylic acid[7]；

2.4 其他

东莨菪内酯(Scoppoletin)；胡萝卜苷(Daucosterol)[5]；2，，4，6-trimethoxyphenol-1-O-β-D-apiofuranosyl-(1-6)-β-D-glucopyranoside；马钱素(Loganin)；2-O-α-D-glucopyranosyl-D-glucose[6]；β-谷甾醇(β-sitositerol)[12]；七叶内酯(aesculetin)；东莨菪苷(scopolin)；异香草酸(Isovanillic acid)；咖啡酸[13]；

叶勇等[14]用系统溶剂法得到水杨梅的提取液，并对各提取物进行GC-MS分析，发现有许多含苯基及含氧基化合物。再对水杨梅的多酚化合物进行分离鉴定，得到两个儿茶素类化合物[15]。

3 药理活性研究

3.1 抑菌作用

研究表明，水杨梅的石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位以及余下水提液均在实验质量浓度范围内分别对金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、铜绿假单胞杆菌有抑制作用，其中乙酸乙酯萃取部位的作用较明显，对金黄色葡萄球菌和藤黄微球菌的最低抑菌浓度(MIC)为1.25 mg·mL-1。从水杨梅石油醚部位分离出的甾体混合物金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞杆菌有不同程度的抑制活性，显示出广谱抑菌效果，其中，对金黄色葡萄球菌和藤黄微球菌的MIC仅为0.625 mg·mL-1[16]。水杨梅对革兰氏阳性菌的抑菌效果优于革兰氏阴性菌，在革兰氏阳性均中对球菌效果最佳[17]。

经湖南中医药研究所发起的调查研究表明，用水杨梅治疗324例细菌性痢疾，治疗急性菌痢的总有效率为97.1%，慢性菌痢的总有效率为13/14。经临床观察水杨梅对福来氏、宋内氏、舒密氏、志贺氏各型痢菌在疗效上无显著差别[18]。

3.2 抗癌作用

采用系统溶剂法对水杨梅根的水提物进行分离，MTT比色法对分离得到的部位进行体外抗肿瘤活性测定，对比水杨梅的乙酸乙酯、氯仿、正丁醇提取物对人直肠癌LS174T细胞增殖的抑制作用，发现乙酸乙酯提取部位对人直肠癌LS174T细胞增殖抑制作用最强，正丁醇提取部位次之，氯仿提取部位抑癌作用不明显。利用不同浓度的各提取部位处理LS174T细胞，随浓度增加其抑制率也增加，在测定浓度范围内表现为剂量依赖性抑制[19]。

水杨梅根的水提浸膏对小鼠L651白血病细胞和子宫颈癌细胞有抑制作用[20]。另有研究表明，由虎杖根、水杨梅根、藤梨根组成的解毒三根汤作用于结肠癌CT-26细胞，能降低CT-26细胞的迁移能力，降低肿瘤相关成纤维细胞(CAFs)上清液中的转化生长因子β1、基质金属蛋白酶9(MMP-9)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)以及mRNA的表达[21]。

3.3 抗病毒作用

经实验所得，水杨梅正丁醇萃取部位和余水部位有弱的体外抗柯萨奇病毒B组3型(CoxB3)活性，石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位，及甾体化合物部位实验浓度范围内对CoxB3感染引起的细胞病变(CPE)没有抑制作用，正丁醇萃取部位在水杨梅各样品中效果最好，半数抑制浓度(IC50)值均为125 μL·mL-1，选择指数(SI)值为8[17]。袁宁宁等从实验中发现，从水杨梅分离得到的七叶内酯对Cox B3病毒的IC50为25 μL·mL-1，SI值为2.5[22]。

水杨梅醇粗提物的各溶剂萃取部位有弱的体外抗单纯疱疹病毒1型(HSV-1)活性，从乙酸乙酯萃取部位分离得到两个单体2-甲基-5，7-二羟基色原酮和东莨菪素均有较好的体外抗HSV-1活性，IC50均为31.2 μg·mL-1，SI值为8[17]。采用体外抗病毒活性追踪，从水杨梅的乙酸乙酯萃取部位，正丁醇萃取部位分离得到异香草酸，七叶内酯等7个化合物，经体外活性实验发现，异香草酸有较好的抗HSV-1活性，其IC50为6.25 μL·mL-1，SI值为20[22]。

水杨梅粗提物，石油醚萃取部位，正丁醇萃取部位，乙酸乙酯萃取部位均有抗呼吸道合胞病毒(RSV)活性，其中乙酸乙酯萃取部位抗RSV的活性较好，IC50为15.63 μg·mL-1，SI值为16[22]。袁宁宁等经实验发现，从水杨梅分离得到的七叶内酯对RSV病毒的IC50为15.63 μL·mL-1，SI值为2[22]。

4 小结

4.1 水杨梅同名异物及其混用现状

据《广东省中药材标准》收载，水杨梅为茜草科植物水杨梅的干燥根。即《中国植物志》中收载的茜草科细叶水团花。

中药同名异物现象普遍存在，除了茜草科水团花属细叶水团花被称作水杨梅外，蔷薇科水杨梅属水杨梅Geumaleppicum在民间也被称作水杨梅，但二者外观、化学成分、药理活性均有差异。茜草科水团花属水杨梅常见于两广、江浙等南方地区，蔷薇科水杨梅属水杨梅常见于华北、东北等北方地区。

此外，茜草科水团花属水团花A.Pilulifera(Lam.)Franch.ex Drake由于外观与水杨梅相似，常被误认为细叶水团花，从而被当作水杨梅使用。

水杨梅的混用现象十分严峻，正确分辨中药材对临床用药，推进中药研究与发展有重要意义。

4.2 水杨梅的资源开发

水杨梅是以茜草科植物细叶水团花的干燥根入药，但细叶水团花为小灌木，生长速度慢，根的资源较少，以根入药不符合中药资源可持续发展的要求，因此，扩大水杨梅的药用资源的工作迫在眉睫。湖南千金药业公司生产的舒筋活络液以及广东医学院附属医院的医院制剂复方岗梅冲剂，均将细叶水团花干燥的根和茎一并入药，有部分研究也将细叶水团花的根和茎用作水杨梅来研究[12-13，23-25]。

有文献记载，水杨梅在民间应用广泛，其茎、叶、花、果、根均可入药[26]。水杨梅的枝干药用可通经；花球可清热解毒，治菌痢、肺热、咳嗽；果叶有清热解毒、散癖止痛之效，根可治感冒发热、上呼吸道感染，根煎水服治小儿惊风症等[27]。在临床应用中，水冲泡水杨梅果序能用于治疗急、慢性痢疾[28]，水杨梅带果(鲜品)煎剂能治疗牲猪急性腹泻[29]。

由此可知，细叶水团花的根、茎、枝叶、果序均具有一定的药理活性。但对于细叶水团花茎、枝叶、果序等部位的化学成分研究、现代药理研究还相当欠缺，细叶水团花各部位的研究将对开发水杨梅药材资源有十分重要的意义。因此，日后的研究可比较细叶水团花的根与其他器官在化学成分、药理活性等方面的异同，从而考虑是否将其茎、枝叶等器官也纳入药用范围。

此外，在我国境内，茜草科水团花属水团花A.Pilulifera(Lam.)Franch.ex Drake作为细叶水团花的近缘植物。近年来，关于水团花的研究日益深入，有研究发现，水团花含有如胡萝卜苷(Daucosterol)，马钱素(Loganin)等成分，这些成分也存在于水杨梅中[30]，研究者从水团花中分离得到三萜皂苷类物质[31]。水团花也被证实具有抑菌、抗病毒的药理活性[12，32]，但水团花的根是否可当水杨梅药材使用仍有待研究。

水杨梅具有清热燥湿，化痰止咳，泻火解毒，活血散瘀的功效。但现阶段对细叶水团花各部位的研究仍然不够完善，使得其植物资源未能充分、合理、可持续地利用起来。水杨梅的化学成分研究和药理作用研究相对较多，但其药理作用对应的有效成分依然不明确，应对水杨梅的化学成分和药理活性作深入研究，进一步开发和利用水杨梅，加速我国中药材资源的开发利用，前景十分广阔。

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TheStudyofAdinarubellaHance

YANGLiying，CAIYuyi，YEYonghao，LIShuyuan*

(ChineseHerbalMedicineCollage，GuangdongPharmaceuticalUnivercity，Guangzhou510006，China)

AdinarubellaHance，a herbal medicine，was using in folk.Through the pertinent literature at home and abroad，summarized the research ofA.rubellaon sources，chemical composition and pharmacological activity.ClarifiedA.rubellaat the base resource identification.We consider that whether can be used as medicine of different organs from the resources sustainable development.It will be meaningful for the further study ofA.rubella.

Adinarubella；chemical composition；pharmacological activity；resource development；research expectations

2014-11-16)

广州市荔湾区科技项目：广东地方习用中药饮片质量标准研究(20134815026)

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李书渊，教授，研究方向：中药资源、中药物质基础和质量标准研究；E-mail：1018720684@qq.com

10.13313/j.issn.1673-4890.2015.5.023